Automated Flow Synthesis of Peptide–PNA Conjugates
Rattachement africain : us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
High Resolution Image Download MS PowerPoint Slide Antisense peptide nucleic acids (PNAs) have yet to translate to the clinic because of poor cellular uptake, limited solubility, and rapid elimination. Cell-penetrating peptides (CPPs) covalently attached to PNAs may facilitate clinical development by improving uptake into cells. We report an efficient technology that utilizes a fully automated fast-flow instrument to manufacture CPP-conjugated PNAs (PPNAs) in a single shot. The machine is rapid, with each amide bond being formed in 10 s. Anti-IVS2-654 PPNA synthesized with this instrument presented threefold activity compared to transfected PNA in a splice-correction assay. We demonstrated the utility of this approach by chemically synthesizing eight anti-SARS-CoV-2 PPNAs in 1 day. A PPNA targeting the 5′ untranslated region of SARS-CoV-2 genomic RNA reduced the viral titer by over 95% in a live virus infection assay (IC 50 = 0.8 μM). Our technology can deliver PPNA candidates to further investigate their potential as antiviral agents.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Automated Flow Synthesis of Peptide–PNA Conjugates
- Date Crossref
- 15/11/2021
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
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Massachusetts Institute of Technology Department of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Iowa State University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Broad Institute pays non établi dans la noticeOrganisation à but non lucratif
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Center for Environmental Health pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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College of Veterinary Medicine Department of Veterinary Microbiology and Preventive Medicine pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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The Koch Institute for Integrative Cancer Research pays non établi dans la noticeStructure de recherche
Department of Chemistry — Massachusetts Institute of Technology, Iowa State University et Broad Institute, avec 3 autres affiliations.
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