Discovery of BMS-986318, a Potent Nonbile Acid FXR Agonist for the Treatment of Nonalcoholic Steatohepatitis
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Le résumé fourni par la source
Herein we report the discovery and preclinical biological evaluation of 6-(2-(5-cyclopropyl-3-(3,5-dichloropyridin-4-yl)isoxazol-4-yl)-7-azaspiro[3.5]non-1-en-7-yl)-4-(trifluoromethyl)quinoline-2-carboxylic acid, compound 1 (BMS-986318), a nonbile acid farnesoid X receptor (FXR) agonist. Compound 1 exhibits potent in vitro and in vivo activation of FXR, has a suitable ADME profile, and demonstrates efficacy in the mouse bile duct ligation model of liver cholestasis and fibrosis. The overall profile of compound 1 supports its continued evaluation.
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Le contrôle bibliographique ouvert
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- Titre Crossref
- Discovery of BMS-986318, a Potent Nonbile Acid FXR Agonist for the Treatment of Nonalcoholic Steatohepatitis
- Date Crossref
- 05/08/2021
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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