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NMR in target driven drug discovery: why not?

Sébastien Keiffer, Marta G. Carneiro, Johan G. Hollander, Masakazu Kobayashi, Denys Pogoryelev, Eiso AB, Stephan Theisgen, Gerhard Müller, Gregg Siegal

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Le résumé fourni par la source

No matter the source of compounds, drug discovery campaigns focused directly on the target are entirely dependent on a consistent stream of reliable data that reports on how a putative ligand interacts with the protein of interest. The data will derive from many sources including enzyme assays and many types of biophysical binding assays such as TR-FRET, SPR, thermophoresis and many others. Each method has its strengths and weaknesses, but none is as information rich and broadly applicable as NMR. Here we provide a number of examples of the utility of NMR for enabling and providing ongoing support for the early pre-clinical phase of small molecule drug discovery efforts. The examples have been selected for their usefulness in a commercial setting, with full understanding of the need for speed, cost-effectiveness and ease of implementation.

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Le contrôle bibliographique ouvert

DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.

Titre Crossref: NMR in target driven drug discovery: why not?
Date Crossref: 08/09/2020
Éditeur: Springer Science and Business Media LLC
Type: journal-article

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