Generation of Leads for γ‑Secretase Modulation
Rattachement africain : us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Abstract Herein, we disclose three structurally differentiated γ-secretase modulators (GSMs) based on an oxadiazine scaffold. The analogues from series I potently inhibit the generation of Aβ42 in vitro when the substituents at 3 and 4 positions of the oxadiazine moiety adopt an α orientation (cf. 11). To address the concern around potential reactivity of the exocyclic double bond present in series I toward nucleophilic attack, compounds containing either an endocyclic double bond, such as 20 (series II), or devoid of an olefinic moiety, such as 27 (series III), were designed and validated as novel GSMs. Compound 11 and azepine 20 exhibit robust lowering of CSF Aβ42 in rats treated with a 30 mg/kg oral dose.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Generation of Leads for γ‑Secretase Modulation
- Date Crossref
- 27/07/2020
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Les institutions déclarées
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.