Retinoic acid receptor antagonists for male contraception: current status†
Rattachement africain : us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Retinoic acid receptor alpha (RARA), a nuclear receptor protein, has been validated as a target for male contraception by gene knockout studies and also pharmacologically using a pan-retinoic acid receptor antagonist. Retinoic acid receptor alpha activity is indispensable for the spermatogenic process, and therefore its antagonists have potential as male contraceptive agents. This review discusses the effects of systematic dosing regimen modifications of the orally bioavailable and reversible pan-antagonist BMS-189453 as well as studies with the alpha-selective antagonists BMS-189532 and BMS-189614 in a murine model. We also provide an overview of structure-activity studies of retinoic acid receptor alpha antagonists that provide insight for the design of novel alpha-selective ligands.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Retinoic acid receptor antagonists for male contraception: current status†
- Date Crossref
- 15/07/2020
- Éditeur
- Oxford University Press (OUP)
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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