Discovery of Isoxazole Amides as Potent and Selective SMYD3 Inhibitors
Rattachement africain : us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
We report herein the discovery of isoxazole amides as potent and selective SET and MYND Domain-Containing Protein 3 (SMYD3) inhibitors. Elucidation of the structure–activity relationship of the high-throughput screening (HTS) lead compound 1 provided potent and selective SMYD3 inhibitors. The SAR optimization, cocrystal structures of small molecules with SMYD3, and mode of inhibition (MOI) characterization of compounds are described. The synthesis and biological and pharmacokinetic profiles of compounds are also presented.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Discovery of Isoxazole Amides as Potent and Selective SMYD3 Inhibitors
- Date Crossref
- 27/12/2019
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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