Synthesis of Substituted 5′‐Aminoadenosine Derivatives and Evaluation of Their Inhibitory Potential toward CD73
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Le résumé fourni par la source
Derivatives of 5'-aminoadenosine containing methyl carboxylate, methyl phosphonate, gem-bisphosphonate, bis(methylphosphonate), and α-carboxylmethylphosphonate or phosphonoacetate moieties were synthesized from key intermediate 5'-aminonucleoside. These nucleotide analogues were envisaged as 5'-mono- or diphosphate nucleoside mimics. All compounds were evaluated for CD73 inhibition in a cell-based assay (MDA-MB-231) and toward the purified recombinant protein. Most of them failed to reach significant inhibition of AMP hydrolysis by CD73 at 100 μm. Among the new compounds, the most interesting candidates, 5 (5'-deoxy-5'-N-phosphonomethyladenosine) and 7 (5'-deoxy-5'-N-(ethoxyphosphorylacetate)adenosine), inhibited recombinant CD73 by 36 and 46 % and cellular CD73 by 61 and 45 % at 100 μm, respectively. Molecular modeling partially explains this lack of activity, as the initially predicted docking scores had been encouraging, especially for compound 9.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Synthesis of Substituted 5′‐Aminoadenosine Derivatives and Evaluation of Their Inhibitory Potential toward CD73
- Date Crossref
- 25/07/2019
- Éditeur
- Wiley
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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École Nationale Supérieure de Chimie de Montpellier pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Centre National de la Recherche Scientifique pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Université de Montpellier pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Institut des Biomolécules Max Mousseron pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Institut de Recherche en Infectiologie de Montpellier pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Lyon 1 Université pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Inserm pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Centre Léon Bérard pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Centre de Recherche en Cancérologie de Lyon pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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These authors contributed equally to this work pays non établi dans la noticeInstitution
École Nationale Supérieure de Chimie de Montpellier, Centre National de la Recherche Scientifique et Université de Montpellier, avec 7 autres affiliations.
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