Crystal structure of human RIOK2 bound to a specific inhibitor
Rattachement africain : gb, us, br. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
The RIO kinases (RIOKs) are a universal family of atypical kinases that are essential for assembly of the pre-40S ribosome complex. Here, we present the crystal structure of human RIO kinase 2 (RIOK2) bound to a specific inhibitor. This first crystal structure of an inhibitor-bound RIO kinase reveals the binding mode of the inhibitor and explains the structure-activity relationship of the inhibitor series. The inhibitor binds in the ATP-binding site and forms extensive hydrophobic interactions with residues at the entrance to the ATP-binding site. Analysis of the conservation of active site residues reveals the reasons for the specificity of the inhibitor for RIOK2 over RIOK1 and RIOK3, and it provides a template for inhibitor design against the human RIOK family.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Crystal structure of human RIOK2 bound to a specific inhibitor
- Date Crossref
- 01/04/2019
- Éditeur
- The Royal Society
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
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University of Oxford Nuffield Department of Clinical Medicine pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Genomics (United Kingdom) pays non établi dans la noticeEntreprise
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Eli Lilly (United States) pays non établi dans la noticeEntreprise
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Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP) Structural Genomics Consortium pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Eli Lilly and Company Discovery Chemistry Research and Technologies pays non établi dans la noticeEntreprise
Nuffield Department of Clinical Medicine — University of Oxford, Genomics (United Kingdom) et Eli Lilly (United States), avec 2 autres affiliations.
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