2018 article

Microbial biotransformation – an important tool for the study of drug metabolism

Rhys Salter, Douglas C. Beshore, Steven L. Colletti, Liam Evans, Yong Gong, Roy Helmy, Yong Liu, Cheri M. Maciolek, Gary E. Martin, Natasa Pajkovic, Richard P. Phipps, James H. Small, Jonathan C. P. Steele, Ronald de Vries, Headley Williams, Iain J. Martin

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Le résumé fourni par la source

Metabolite identification is an integral part of both preclinical and clinical drug discovery and development. Synthesis of drug metabolites is often required to support definitive identification, preclinical safety studies and clinical trials. Here we describe the use of microbial biotransformation as a tool to produce drug metabolites, complementing traditional chemical synthesis and other biosynthetic methods such as hepatocytes, liver microsomes and recombinant human drug metabolizing enzymes. A workflow is discussed whereby microbial strains are initially screened for their ability to form the putative metabolites of interest, followed by a scale-up to afford quantities sufficient to perform definitive identification and further studies. Examples of the microbial synthesis of several difficult-to-synthesize hydroxylated metabolites and three difficult-to-synthesize glucuronidated metabolites are described, and the use of microbial biotransformation in drug discovery and development is discussed.

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Le contrôle bibliographique ouvert

DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.

Titre Crossref: Microbial biotransformation – an important tool for the study of drug metabolism
Date Crossref: 21/09/2018
Éditeur: Informa UK Limited
Type: journal-article

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Où se fait cette recherche

Janssen (United States) pays non établi dans la notice
Entreprise
United States Military Academy pays non établi dans la notice
Université ou école supérieure
Inc. Merck & Co. pays non établi dans la notice
Entreprise
Hypha Discovery (United Kingdom) pays non établi dans la notice
Entreprise
Janssen (Belgium) pays non établi dans la notice
Entreprise
Department of Preclinical Development and Safety pays non établi dans la notice
Établissement de santé
Hypha Discovery Ltd. pays non établi dans la notice
Entreprise
Colwell Canada Corp. pays non établi dans la notice
Institution

Janssen (United States), United States Military Academy et Merck & Co. — Inc., avec 5 autres affiliations.

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