Design of Selective sPLA2-X Inhibitor (−)-2-{2-[Carbamoyl-6-(trifluoromethoxy)-1H-indol-1-yl]pyridine-2-yl}propanoic Acid
Rattachement africain : jp, se. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
A lead generation campaign identified indole-based sPLA 2 -X inhibitors with a promising selectivity profile against other sPLA 2 isoforms. Further optimization of sPLA 2 selectivity and metabolic stability resulted in the design of (−)- 17, a novel, potent, and selective sPLA 2 -X inhibitor with an exquisite pharmacokinetic profile characterized by high absorption and low clearance, and low toxicological risk. Compound (−)- 17 was tested in an ApoE –/– murine model of atherosclerosis to evaluate the effect of reversible, pharmacological sPLA 2 -X inhibition on atherosclerosis development. Despite being well tolerated and achieving adequate systemic exposure of mechanistic relevance, (−)- 17 did not significantly affect circulating lipid and lipoprotein biomarkers and had no effect on coronary function or histological markers of atherosclerosis.
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Le contrôle bibliographique ouvert
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- Titre Crossref
- Design of Selective sPLA<sub>2</sub>-X Inhibitor (−)-2-{2-[Carbamoyl-6-(trifluoromethoxy)-1<i>H</i>-indol-1-yl]pyridine-2-yl}propanoic Acid
- Date Crossref
- 23/06/2018
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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