Potent μ-Opioid Receptor Agonists from Cyclic Peptides Tyr-c[ d -Lys-Xxx-Tyr-Gly]: Synthesis, Biological, and Structural Evaluation
Rattachement africain : us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
To optimize the structure of a μ-opioid receptor ligand, analogs H-Tyr-c[D-Lys-Xxx-Tyr-Gly] were synthesized and their biological activity was tested. The analog containing a Phe(3) was identified as not only exhibiting binding affinity 14-fold higher than the original hit but also producing agonist activity 3-fold more potent than morphine. NMR study suggested that a trans conformation at D-Lys(2)-Xxx(3) is crucial for these cyclic peptides to maintain high affinity, selectivity, and functional activity toward the μ-opioid receptor.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé, mais le titre doit être comparé manuellement.
- Titre Crossref
- Potent μ-Opioid Receptor Agonists from Cyclic Peptides Tyr-<i>c</i>[<scp>d</scp>-Lys-Xxx-Tyr-Gly]: Synthesis, Biological, and Structural Evaluation
- Date Crossref
- 29/01/2016
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Les institutions déclarées
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.