Solubility-Driven Optimization of Phosphodiesterase-4 Inhibitors Leading to a Clinical Candidate
Résumé fourni par la source
The solubility-driven optimization of a series of 1,7-napthyridine phosphodiesterase-4 inhibitors is described. Directed structural changes resulted in increased aqueous solubility, enabling superior pharmacokinetic properties with retention of PDE4 inhibition. A range of potent and orally bioavailable compounds with good in vivo efficacy in animal models of inflammation and reduced emetic potential compared to previously described drugs were synthesized. Compound 2d was taken forward as a clinical candidate for the treatment of COPD.
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Contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Solubility-Driven Optimization of Phosphodiesterase-4 Inhibitors Leading to a Clinical Candidate
- Date Crossref
- 30/08/2012
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Institutions déclarées
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