Optimization of 1,2,4-Triazolopyridines as Inhibitors of Human 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 (11β-HSD-1)
Rattachement africain : de, us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Small alkyl groups and spirocyclic-aromatic rings directly attached to the left side and right side of the 1,2,4-triazolopyridines (TZP), respectively, were found to be potent and selective inhibitors of human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-type 1 (11β-HSD-1) enzyme. 3-(1-(4-Chlorophenyl)cyclopropyl)-8-cyclopropyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine (9f) was identified as a potent inhibitor of the 11β-HSD-1 enzyme with reduced Pregnane-X receptor (PXR) transactivation activity. The binding orientation of this TZP series was revealed by X-ray crystallography structure studies.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Optimization of 1,2,4-Triazolopyridines as Inhibitors of Human 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 (11β-HSD-1)
- Date Crossref
- 30/05/2014
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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