Function through bio-inspired, synthesis-informed design: step-economical syntheses of designed kinase inhibitors
Rattachement africain : us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
The human kinome comprises over 500 protein kinases. When mutated or over-expressed, many play critical roles in abnormal cellular functions associated with cancer, cardiovascular disease and neurological disorders. Here we report a step-economical approach to designed kinase inhibitors inspired by the potent, but non-selective, natural product staurosporine, and synthetically enabled by a novel, complexity-increasing, serialized [5 + 2]/[4 + 2] cycloaddition strategy. This function-oriented synthesis approach rapidly affords tunable scaffolds, and produced a low nanomolar inhibitor of protein kinase C.
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Le contrôle bibliographique ouvert
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- Titre Crossref
- Function through bio-inspired, synthesis-informed design: step-economical syntheses of designed kinase inhibitors
- Date Crossref
- 01/01/2014
- Éditeur
- Royal Society of Chemistry (RSC)
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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