Discovery of 5-[5-Fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3 Z )-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1 H -pyrrole-3-carboxylic Acid (2-Diethylaminoethyl)amide, a Novel Tyrosine Kinase Inhibitor Targeting Vascular Endothelial and Platelet-Derived Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase
Le résumé fourni par la source
To improve the antitumor properties and optimize the pharmaceutical properties including solubility and protein binding of indolin-2-ones, a number of different basic and weakly basic analogues were designed and synthesized. 5-[5-Fluoro-2-oxo-1,2-dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide (12b or SU11248) has been found to show the best overall profile in terms of potency for the VEGF-R2 and PDGF-Rbeta tyrosine kinase at biochemical and cellular levels, solubility, protein binding, and bioavailability. 12b is currently in phase I clinical trials for the treatment of cancers.
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Le contrôle bibliographique ouvert
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- Titre Crossref
- Discovery of 5-[5-Fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3 <i>Z</i> )-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1 <i>H</i> -pyrrole-3-carboxylic Acid (2-Diethylaminoethyl)amide, a Novel Tyrosine Kinase Inhibitor Targeting Vascular Endothelial and Platelet-Derived Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase
- Date Crossref
- 01/03/2003
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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