Imaging the Function of P-Glycoprotein With Radiotracers: Pharmacokinetics and In Vivo Applications
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Le résumé fourni par la source
P-glycoprotein (P-gp), an efflux transporter, controls the pharmacokinetics of various compounds under physiological conditions. P-gp-mediated drug efflux has been suggested as playing a role in various disorders, including multidrug-resistant cancer and medication-refractory epilepsy. However, P-gp inhibition has had, to date, little or no clinically significant effect in multidrug-resistant cancer. To enhance our understanding of its in vivo function under pathophysiological conditions, substrates of P-gp have been radiolabeled and imaged using single-photon emission computed tomography (SPECT) and positron emission tomography (PET). To accurately quantify P-gp function, a radiolabeled P-gp substrate should be selective for P-gp, produce a large signal after P-gp blockade, and generate few radiometabolites that enter the target tissue. Furthermore, quantification of P-gp function via imaging requires pharmacological inhibition of P-gp, which requires knowledge of P-gp density at the target site. By meeting these criteria, imaging can elucidate the function of P-gp in various disorders and improve the efficacy of treatments.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Imaging the Function of P-Glycoprotein With Radiotracers: Pharmacokinetics and In Vivo Applications
- Date Crossref
- 22/07/2009
- Éditeur
- Wiley
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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National Institutes of Health pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Karolinska Institutet pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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National Institute of Mental Health Molecular Imaging Branch pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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United States Food and Drug Administration pays non établi dans la noticeOrganisme public
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National Cancer Institute pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Department of Clinical Neuroscience Psychiatry Section pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Office of Clinical Pharmacology pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Laboratory of Cell Biology pays non établi dans la noticeStructure de recherche
National Institutes of Health, Karolinska Institutet et Molecular Imaging Branch — National Institute of Mental Health, avec 5 autres affiliations.
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