Potent and Selective Non-Cysteine-Containing Inhibitors of Protein Farnesyltransferase
Rattachement africain : gb, us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Potent and selective non-thiol-containing inhibitors of protein farnesyltransferase are described. FTI-276 (1) was transformed into pyridyl ether analogue 19. The potency of pyridyl ether 19 was improved by modification of the biphenyl core to that of an o-tolyl substituted biphenyl core to give 29. In addition to 0.4 nM in vitro potency, 29 displayed 350 nM potency in whole cells as the parent carboxylic acid. The o-tolyl biphenyl core dramatically and unexpectedly enhanced the potency of other compounds as exemplified by 46, 47, 48, and 49.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Potent and Selective Non-Cysteine-Containing Inhibitors of Protein Farnesyltransferase
- Date Crossref
- 19/09/1998
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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