Design of Potent and Selective 2-Aminobenzimidazole-Based p38α MAP Kinase Inhibitors with Excellent in Vivo Efficacy
Rattachement africain : es. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
We report the design and discovery of a 2-aminobenzimidazole-based series of potent and highly selective p38alphainhibitors. The lead compound 1 had low-nanomolar activity in both ATP competitive enzyme binding and inhibition of TNFalpha release in macrophages. Compound 18 showed excellent pharmacokinetics properties and oral activity in the rat collagen induced arthritis model compared with other p38 reference compounds. A SAR strategy to address CyP3A4 liability is also described.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Design of Potent and Selective 2-Aminobenzimidazole-Based p38α MAP Kinase Inhibitors with Excellent in Vivo Efficacy
- Date Crossref
- 19/02/2005
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Les institutions déclarées
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