Design, Synthesis and Evaluation of 3-(2-Aminoheterocycle)-4-benzyloxyphenylbenzamide Derivatives as BACE-1 Inhibitors
Rattachement africain : cn. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Three series of 3-(2-aminoheterocycle)-4-benzyloxyphenylbenzamide derivatives, 2-aminooxazoles, 2-aminothiazoles, and 2-amino-6H-1,3,4-thiadizines were designed, synthesized and evaluated as β-secretase (BACE-1) inhibitors. Preliminary structure-activity relationships revealed that the existence of a 2-amino-6H-1,3,4-thiadizine moiety and α-naphthyl group were favorable for BACE-1 inhibition. Among the synthesized compounds, 5e exhibited the most potent BACE-1 inhibitory activity, with an IC50 value of 9.9 μΜ and it exhibited high brain uptake potential in Madin-Darby anine kidney cell lines (MDCK) and a Madin-Darby canine kidney-multidrug resistance 1 (MDCK-MDR1) model.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Design, Synthesis and Evaluation of 3-(2-Aminoheterocycle)-4-benzyloxyphenylbenzamide Derivatives as BACE-1 Inhibitors
- Date Crossref
- 20/03/2013
- Éditeur
- MDPI AG
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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