Discovery of a Dihydroisoquinolinone Derivative (NVP-CGM097): A Highly Potent and Selective MDM2 Inhibitor Undergoing Phase 1 Clinical Trials in p53wt Tumors
Rattachement africain : ch. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
As a result of our efforts to discover novel p53:MDM2 protein-protein interaction inhibitors useful for treating cancer, the potent and selective MDM2 inhibitor NVP-CGM097 (1) with an excellent in vivo profile was selected as a clinical candidate and is currently in phase 1 clinical development. This article provides an overview of the discovery of this new clinical p53:MDM2 inhibitor. The following aspects are addressed: mechanism of action, scientific rationale, binding mode, medicinal chemistry, pharmacokinetic and pharmacodynamic properties, and in vivo pharmacology/toxicology in preclinical species.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Discovery of a Dihydroisoquinolinone Derivative (NVP-CGM097): A Highly Potent and Selective MDM2 Inhibitor Undergoing Phase 1 Clinical Trials in p53wt Tumors
- Date Crossref
- 05/08/2015
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
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Novartis (Switzerland) pays non établi dans la noticeEntreprise
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Novartis Institutes for BioMedical Research pays non établi dans la noticeOrganisme public
Novartis (Switzerland) et Novartis Institutes for BioMedical Research.
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